| 公開(公告)號 | CN1887878A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200610052642.1 |
| 申請日期 | 2006.07.26 |
| 專利名稱 | 三嗪氮氧化物及合成方法和用途 |
| 主分類號 | C07D253/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D253/10(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 胡永洲;姜發(fā)琴;楊 波;何俏軍;盛 榮 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一類3-取代胺基-1，2，4-取代苯并三嗪-1，4-二氧化物，具有以下結(jié)構(gòu)通式： 其中：R1為甲基、甲氧基、氯、硝基及氫中任一種，R2為烷基、環(huán)烷基、取代芳基、取代芐基中任一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類3-取代氨基-1，2，4-取代苯并三嗪-1，4-二氧化物，具有以下結(jié)構(gòu)通式，合成路線以取代鄰硝基苯胺為原料經(jīng)�；呻�，環(huán)合，氯代，胺取代，氧化等步驟得到目標(biāo)產(chǎn)物；本發(fā)明方法設(shè)計合理，對合成的化合物進(jìn)行了低氧下及正常狀態(tài)下體外抗腫瘤細(xì)胞活性測試，結(jié)果表明所有受試化合物的抗腫瘤活性及低氧選擇性與TPZ相比均有一定提高，構(gòu)效關(guān)系表明苯環(huán)取代基及3-位的氨基側(cè)鏈對活性及選擇性的影響很大，含吸電子基氯及硝基對化合物的活性有大的貢獻(xiàn)，親脂性大的側(cè)鏈對活性有利，可在制備低氧選擇性抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
