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四環(huán)素類的惡唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/費爾克-恩格·薩姆;戴維·布賴恩·豪;達林·威廉·霍珀;馬修·道格拉斯·威拉;喬舒亞·詹姆斯·薩巴蒂尼
公開(公告)號 CN1890226A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036493.9  
申請日期 2004.12.07  
專利名稱 四環(huán)素類的惡唑衍生物  
主分類號 C07D263/52(2006.01)I  
分類號 C07D263/52(2006.01)I;C07C237/26(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.8 US 60/527,928;2004.7.1 US 60/584,823  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 費爾克-恩格·薩姆;戴維·布賴恩·豪;達林·威廉·霍珀;馬修·道格拉斯·威拉;喬舒亞·詹姆斯·薩巴蒂尼  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-12-07 PCT/US2004/040850  
進入國家日期 2006.06.08  
專利代理機構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)化合物; 其中: X選自氫、氨基、NR11R12、包含1至12個碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、包含6、10或14個碳原子的視情況經(jīng)取代芳基、視情況經(jīng)取代乙烯基、包含2至12個碳原子的視情況經(jīng)取代炔基及鹵素; A″為選自下面群組的部分: R11及R12各獨立為H或包含1至12個碳原子的烷基,或 R11及R12視情況與其所連接的氮原子一起時,形成3至7元飽和烴環(huán); Y選自氫、包含1至12個碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、包含6、10或14個碳原子的視情況經(jīng)取代芳基、包含2至12個碳原子的視情況經(jīng)取代烯基、乙烯基、包含2至12個碳原子的視情況經(jīng)取代炔基及鹵素; R選自包含1至12個碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、包含2至6個碳原子的視情況經(jīng)取代烯基、包含2至12個碳原子的視情況經(jīng)取代炔基、-CH2NR1R2、包含6、10或14個碳原子的視情況經(jīng)取代芳基、包含7至16個碳原子的視情況經(jīng)取代芳烷基、包含7至13個碳原子的視情況經(jīng)取代芳;、SR3、包含5或6個環(huán)原子的視情況經(jīng)取代雜芳基(包含1至4個可相同或不同的獨立選自氮、氧及硫的雜原子)、及包含5或6個環(huán)原子的視情況經(jīng)取代雜芳基羰基(包含1至4個可相同或不同的獨立選自氮、氧及硫的雜原子); R1及R2各獨立為H或包含1至12個碳原子的烷基,或 R1及R2視情況與其所連接的氮原子一起時,形成3至7元飽和烴環(huán); R3為包含1至12個碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、視情況經(jīng)取代-CH2-芳基、包含7至16個碳原子的視情況經(jīng)取代芳烷基、芳酰基、視情況經(jīng)取代-CH2(CO)OCH2芳基、包含2至12個碳原子的視情況經(jīng)取代-CH2-烯基、及包含2至12個碳原子的視情況經(jīng)取代-CH2-炔基; 限制條件為:當(dāng)X為NR1R2且R1為氫時,則R2為甲基、乙基、正丙基、正丁基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1,1-二甲基乙基;而當(dāng)R1為甲基或乙基時,則R2為甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丙基、1-甲基丙基或2-甲基丙基; 或其互變異構(gòu)體或醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供下式的化合物:其中A″、X和Y在說明書中進行定義。此等化合物可用作抗菌劑。  
國際公布 2005-06-23 WO2005/056538 英  
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