| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1292742C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN94107699.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1994.07.01 |
| 專利名稱 | 阿片類藥物延緩控釋制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/22(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1993.7.1 US 08/086,248 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 歐羅賽鐵克股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·薩克勒;R·凱依庫(kù);B·奧席拉克;P·葛登漢姆;M·切辛;F·派蒂,Jr |
| 地址 | 盧森堡彼特羅茜 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國(guó)省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種固體控釋口服劑型，該劑型由多個(gè)用止痛有效量阿片類止痛藥或阿片類止痛藥混合物或其鹽包衣的惰性小珠構(gòu)成，所述的經(jīng)藥物包衣的惰性小珠用控釋包衣進(jìn)行外部涂覆，所述的控釋包衣包括有效量的疏水聚合物，以得到如下結(jié)果：用USP XXII(1990)漿法在100rpm下于900ml、pH為1.6-7.2的水性緩沖液中、37℃下測(cè)定所述劑型的體外溶出速率，1小時(shí)后釋放的阿片型藥物為12.5-42.5％重量，2小時(shí)后釋放25-65％重量的阿片型藥物，4小時(shí)后釋放約45-85％重量的阿片型藥物，8小時(shí)后釋放大于60％重量的阿片型藥物，體外釋放率基本上與pH無(wú)關(guān)，該劑型服用后2-8小時(shí)可得到體內(nèi)阿片型藥物的血漿濃度峰值，體外釋放速率基本與pH無(wú)關(guān)，用USP XXII(1990)漿法在100rpm，于900ml水性緩沖液中體外測(cè)定的任何給定的時(shí)間內(nèi)，在一個(gè)pH值和任何其它pH值下阿片類藥物釋放量的差別為不大于10％重量，該劑型服用后2-8小時(shí)可達(dá)到體內(nèi)阿片型藥物的血漿峰濃；所述劑型的治療作用持續(xù)24小時(shí)， 其中所述的疏水聚合物選自(i)丙烯酸型聚合物；(ii)乙基纖維素，或(iii)(i)和(ii)的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及固體控釋口服劑型，它含有治療有效量的鴉片類止痛藥或其鹽，能延長(zhǎng)止痛持續(xù)時(shí)間至24小時(shí)其中劑型的體外溶出速率(用USP將法或轉(zhuǎn)蘭法在100rpm下于900ml水性緩沖液(pH在1.6-7.2)中在37℃下測(cè)定)1小時(shí)后釋放的約為12.5-42.5(重量)，2小時(shí)后釋放約25-55％(重量)的鴉片型藥物，4小時(shí)后釋放了45-75％(重量)的鴉片型藥物，8小時(shí)后釋放大于60％(重量)的鴉片型藥物，體外釋放率基本上與pH無(wú)關(guān)，該劑型服用后2-8小時(shí)可達(dá)到體內(nèi)鴉片類藥物的血漿濃度的峰值。 |
| 國(guó)際公布 |
