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包含含有藥物成分的親脂胺的穩(wěn)定脂質體組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 德萊克斯療法公司/黛安娜·海倫·普柳拉;布拉戈亞·里斯泰夫斯基;詹姆斯·查爾斯·博伊蘭;李紅
公開(公告)號 CN1893926A  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(專利)號 CN200480034391.3  
申請日期 2004.11.22  
專利名稱 包含含有藥物成分的親脂胺的穩(wěn)定脂質體組合物  
主分類號 A61K9/127(2006.01)I  
分類號 A61K9/127(2006.01)I;G01N33/15(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.11.20 US 60/523,316  
申請(專利權)人 德萊克斯療法公司  
發(fā)明(設計)人 黛安娜·海倫·普柳拉;布拉戈亞·里斯泰夫斯基;詹姆斯·查爾斯·博伊蘭;李 紅  
地址 加拿大安大略省  
頒證日  
國際申請 2004-11-22 PCT/CA2004/002002  
進入國家日期 2006.05.22  
專利代理機構 北京集佳知識產權代理有限公司  
代理人 顧晉偉;劉繼富  
國省代碼 加拿大;CA  
主權項 一種用于遞送藥物試劑的穩(wěn)定脂質體組合物,該組合物包含: (a)適當?shù)乃橘|; (b)由適當?shù)牧字纬傻闹|體; (c)至少部分包封在脂質體內的至少一種藥物成分,并且所述藥物成分選自 (i)親脂胺和藥學上可接受的酸,其中藥學上可接受的酸選自有機酸或無機酸,和 (ii)親脂胺的藥學上可接受有機酸的鹽,任選所述藥學上可接受的酸包含藥學上可接受的有機酸; 其中存在于所述組合物中的藥學上可接受酸的量為使得脂質體組合物的pH值小于或約等于藥物活性的親脂胺的氨基的pKa值。  
摘要 用于遞送藥物試劑的穩(wěn)定脂質體組合物,該組合物包含:(a)適當?shù)乃橘|;(b)由適當?shù)牧字纬傻闹|體;(c)至少部分包封在脂質體內的至少一種藥物試劑,并選自(i)親脂胺和藥學上可接受的酸,其中藥學上可接受的酸選自有機或無機酸,和(ii)親脂胺的藥學上可接受有機酸的鹽,任選藥學上可接受的有機酸;其中存在于組合物中的藥學上可接受的酸的量為使得脂質體組合物的pH值小于或約等于藥物活性的親脂胺的氨基的pK。值。同樣提供了制備相同物質的組合物、試劑盒和方法、通過高壓滅菌進一步增強組合物穩(wěn)定性的方法和鑒定本發(fā)明的穩(wěn)定脂質體組合物的方法。  
國際公布 2005-06-02 WO2005/048986 英  
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