| 公開(公告)號 | CN1893936A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480034397.0 |
| 申請日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 作為治療纖維蛋白溶解系統(tǒng)損害與血栓形成的 P A I - 1抑制劑的 ( ( ( ( 1 H -吲哚 - 3基 )亞甲基 )氨基 )氧基 )乙酸衍生物及相關化合物 |
| 主分類號 | A61K31/15(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/15(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.25 US 60/505,913;2004.9.23 US 10/947,711 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·戈帕爾薩米;S·L·金凱德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-24 PCT/US2004/031327 |
| 進入國家日期 | 2006.05.22 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式所示的化合物或其藥物可接受鹽形式：其中： R1是-OH、-OC1-C8烷基或NH2； R2和R3獨立地是氫、C1-C8烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、-CH2-吡啶基、苯基或芐基； R4是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、苯基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基； X是其中： R5是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、苯基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基； R6是氫、C1-C8烷基、-(CH2)n-CH＝CH2、-(CH2)n-CH＝CH-烷基、-(CH2)nC≡CH、-(CH2)nC≡CH-烷基、芳基、(CH2)n-芳基、雜芳基、(CH2)n-雜芳基、-CO-芳基、-CO-雜芳基、-CO-烷基、-SO2-烷基、-SO2-芳基或-SO2-雜芳基； R7、R8和R9獨立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基； R10、R11、R12、R13和R14獨立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基； R16和R17獨立地是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、芳基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基； R15、R18、R19和R20獨立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-雜芳基、芳基或雜芳基； R21是氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-(CH2)p-芳基、-(CH2)p-雜芳基、-(CH2)p-O-芳基、-(CH2)p-O-雜芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-雜芳基、芳基或雜芳基； W是芳基或雜芳基； n是0-5的整數(shù)； p是1-5的整數(shù)； m是0-5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的吲哚肟衍生物，其中：R1是-OH、-OC1-C8烷基或NH2；R2和R3獨立地是氫、C1-C8烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、-CH2-吡啶基、苯基或芐基；R4是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、苯基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基；X是式(II)、(III)、(IV)或(V)。其他取代基在權利要求1中定義。本發(fā)明化合物是PAI-1抑制劑，用以治療例如纖維蛋白溶解系統(tǒng)的損害、血栓形成或心血管疾病。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030191 英 |
