| 公開(公告)號 | CN1914182A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580003857.8 |
| 申請日期 | 2005.01.31 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.3 EP 04290274.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·達(dá)盧夫里;C·S·哈里斯;L·F·A·埃內(nèi)坎;C·T·哈爾薩爾;J·E·皮斯;P·M·史密斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-31 PCT/GB2005/000237 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李炳愛 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I喹唑啉衍生物： 其中： p是1或2； 每一R1可以相同或不同，并且選自氫、羥基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基，或者選自下式的基團(tuán)： Q1-X1- 其中X1是直接的鍵或者是O，并且Q1是(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 并且其中R1取代基內(nèi)的任何(2-6C)亞烷基鏈中的相鄰碳原子任選被插入鏈的選自下列的基團(tuán)隔開：O、S、SO、SO2、N(R8)、CO、CH(OR8)、CON(R8)、N(R8)CO、SO2N(R8)、N(R8)SO2、CH＝CH和C≡C，其中R8是氫或(1-6C)烷基， 并且其中R1取代基內(nèi)的任何CH2＝CH-或HC≡C-基團(tuán)任選在末端CH2＝或HC≡-位上攜帶選自下列的取代基：鹵素、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；被�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或者選自下式的基團(tuán)： Q2-X2- 其中X2是直接的鍵或選自CO和N(R9)CO，其中R9是氫或(1-6C)烷基，并且Q2是雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 并且其中R1取代基內(nèi)的任何CH2或CH3，雜環(huán)基環(huán)內(nèi)的CH2基團(tuán)除外，任選在每一所述CH2或CH3基團(tuán)上攜帶一個(gè)或多個(gè)鹵素或(1-6C)烷基取代基或選自下列的取代基：羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲�；�、氨基磺酰基、氧代基、硫代基、甲酰基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�(2-6C)烷�；趸�、(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺�；�(1-6C)烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�，或選自選自下式的基團(tuán)： -X3-Q3 其中X3是直接的鍵或者選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R10)、CO、CH(OR10)、CON(R10)、N(R10)CO、SO2N(R10)、N(R10)SO2、C(R10)2O、C(R10)2S和C(R10)2N(R10)，其中R10是氫或(1-6C)烷基，而Q3是(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 并且其中在R1上的取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基任選攜帶一個(gè)或多個(gè)R11取代基，所述取代基可以相同或不同， 并且其中在R1上的取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基任選攜帶1或2個(gè)氧代基或硫代基取代基； a是1、2、3、4或5； 每一R2可以相同或不同，并且選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、氨基磺�；⑷谆�、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷�；趸�(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺�；�、(1-6C)烷磺�；被-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被瓦x自下式的基團(tuán)： -X4-R12 其中X4是直接的鍵或者選自O(shè)和N(R13)，其中R13是氫或(1-6C)烷基，而R12是鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基； m是1或2； 每一R3和R3a可以相同或不同，并且選自氫和(1-6C)烷基，或者 R3和R3a與其連接的碳原子一起形成(3-7C)環(huán)烷基環(huán)， 并且其中任何R3或R3a任選在碳上攜帶一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))R14取代基，所述取代基可以相同或不同； R4選自氫、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)炔基、氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷�；�(1-6C)烷氧基羰基和(1-6C)烷基磺�；�， 并且其中R4取代基任選在碳上攜帶一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))R15取代基，所述取代基可以相同或不同； R5和R5a可以相同或不同，并且選自氫、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-4C)烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基-(1-4C)烷基， 并且其中，R5或R5a取代基內(nèi)的任何CH2或CH3，雜環(huán)基環(huán)內(nèi)的CH2基團(tuán)除外，任選在每一所述CH2或CH3上攜帶一個(gè)或多個(gè)R16取代基，所述取代基可以相同或不同， 并且其中，在R5或R5a上的取代基內(nèi)的任何雜環(huán)基任選攜帶一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))取代基，所述取代基可以相同或不同，并且選自鹵素、(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�、羥基-(2-4C)烷�；�(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺酰基， 并且其中，R5或R5a |
| 摘要 | 式(I)喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R5a、R6、R7、a、m和p如說明書中所定義。還公開了含有所述喹唑啉衍生物的藥物組合物，所述喹唑啉衍生物作為藥物的應(yīng)用和制備所述喹唑啉衍生物的方法。式(I)喹唑啉衍生物可用于治療高增殖性病癥例如癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075439 英 |
