| 公開(公告)號 | CN1918163A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041772.4 |
| 申請日期 | 2004.12.23 |
| 專利名稱 | 稠合吡咯并咔唑類化合物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.23 US 60/532,252;2004.12.22 US 11/017,915 |
| 申請(專利權)人 | 賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅伯特·L·胡德金斯;丹杜·R·雷迪;陶 明;西奧多·L·安德里內(nèi)爾;阿莉森·L·祖利 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-23 PCT/US2004/043164 |
| 進入國家日期 | 2006.08.16 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物： 其中： 環(huán)A連同其連接的碳原子一起選自： (a)其中1到3個碳原子可被氮原子代替的亞苯基環(huán)；和 (b)其中1到2個碳原子可被氮原子代替的5-元芳香環(huán)； A1和A2獨立地選自H、H；和其中A1和A2一起形成選自＝O的部分的基團； B1和B2獨立地選自H、H；和其中B1和B2一起形成選自＝O的部分的基團； 條件是A1和A2、或B1和B2中的至少一對形成＝O； R1為H或任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2選自H、C(＝O)R2a、C(＝O)NR2cR2d、SO2R2b、CO2R2b、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的炔基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2a選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、OR2b、NR2cR2d、(CH2)pNR2cR2d、和O(CH2)pNR2cR2d，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2b選自H和任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2c和R2d各自獨立地選自H和任選被取代的烷基、或者連同它們連接的氮一起形成任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R3、R4、R5、和R6中的至少一個選自OR14；C(＝O)R22；CH＝NR26；NR11C(＝O)R20；NR11C(＝O)OR15；OC(＝O)R20；OC(＝O)NR11R20；O-(亞烷基)-R24；Z1-(亞烷基)-R23，其中Z1選自CO2、O2C、C(＝O)、NR11、NR11C(＝O)、和NR11C(＝O)O；和(亞烷基)-Z2-(亞烷基)-R23，其中Z2選自O、S(O)y、C(＝O)NR11、NR11C(＝O)、NR11C(＝O)NR11、OC(＝O)NR11、NR11C(＝O)O； 其中所述亞烷基任選被一到三個R10基團取代； 其它的R3、R4、R5、或R6部分可獨立地選自H、R10、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、和任選被取代的炔基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； O選自任選被取代的C1-2亞烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R10選自烷基、環(huán)烷基、螺環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷氧基、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NR27AR27B、NO2、OR25、OCF3、＝O、＝NR25、＝N-OR25、＝N-N(R25)2、OC(＝O)R25、OC(＝O)NHR11、O-Si(R16)4、O-四氫吡喃基、氧丙環(huán)(ethylene oxide)、NR16C(＝O)R25、NR16CO2R25、NR16C(＝O)NR27AR27B、NHC(＝NH)NH2、NR16S(O)2R25、S(O)yR25、CO2R25、C(＝O)NR27AR27B、C(＝O)R25、CH2OR25、(CH2)pOR25、CH＝NNR27AR27B、CH＝NOR25、CH＝NR25、CH＝NNHCH(N＝NH)NH2、S(＝O)2NR27AR27B、P(＝O)(OR25)2、OR13，和單糖，其中單糖的每個羥基獨立地為未被取代的或被H、烷基、烷基羰基氧基、或烷氧基代替； R11選自H和任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R12選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、和任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R13為從氨基酸的羧基除去羥基部分之后的氨基酸殘基； R14為任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R15為任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R16為H或烷基； R17選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R18選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R19選自任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的雜環(huán)烷基、和任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R20選自任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R21選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的炔基、任選被取代的芳基、任選被取代的芳基烷基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R22選自任選被取代的芳基、和任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R23選自任選被取代的烯基、任選被取代的炔基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的雜環(huán)烷基、OR21、O(CH2)pOR21、(CH2)pOR21、SR18、SOR17、SO2R18、CN、N(R20)2、CHOH(CH2)pN(R11)2、C(＝O)N(R18)2、NR18C(＝O)R18、NR18C(＝O)N(R18)2、C(＝NR18)OR18、C(R12)＝NOR18、NHOR21、NR18C(＝NR18)N(R18)2、NHCN、CONR18OR18、CO2R18、OCOR17、OC(＝O)N(R18)2、NR18C(＝O)OR17、和C(＝O)R18，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R24選自任選被取代的烯基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的雜環(huán)烷基、CN、OR21、O(CH2)pOR21、(CH2)pOR21、SR19、SOR 17、SO2R18、N(R18)2、CHOH(CH2)pN(R11)2、NR18C(＝O)R18、NR18C(＝O)N(R18)2、C(＝NR1 |
| 摘要 | 本發(fā)明總地涉及選擇的稠合吡咯并咔唑類化合物，包括其藥物組合物和使用其治療疾病的方法。本發(fā)明還涉及用于生產(chǎn)這些稠合吡咯并咔唑類化合物的中間體和方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063764 英 |
