| 公開(公告)號 | CN1934099A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009157.X |
| 申請日期 | 2005.03.21 |
| 專利名稱 | 作為CCR3調(diào)節(jié)劑的N-哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.22 SE 0400718-3;2004.11.12 SE 0402780-1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·布里克曼;B·J·埃格納;F·焦?fàn)栠_(dá)內(nèi)托;T·英哈德特;A·利努松榮松;F·蓬藤 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-21 PCT/SE2005/000411 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中X表示苯基、萘基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、異唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基或者苯并咪唑基， 其中每個X任選被一個或多個下述取代基取代：氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、其中Ra和Rb獨立地表示C1-3烷基的基團(tuán)CONRaRb、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基，其中所述芳香取代基(即苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基)可以任選被氟、氯或氰基取代，或 X表示二苯基甲基或二吡啶基甲基，其任選在(一個或多個)所述芳基上獨立地被一個或多個氰基、鹵素、三氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲基取代， Y是OCH2、SCH2(其中所述雜原子與X相連)、CH2CH2或CH＝CH，其中Y中的每個碳任選被1或2個甲基和/或1或2個氟取代， R1表示H或C1-4烷基， A表示(CH2)n，其中n是0或1，且B表示(CH2)m，其中m是0或1， R2表示H，或者當(dāng)A和B相同且表示CH2時，R2表示H或F， Z表示苯基或者選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、異唑基中的雜環(huán)基，其中每個Z任選被一個或多個下述取代基取代：氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基， W表示苯基或者選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、異唑基中的雜環(huán)基，其中每個W任選被一個或多個下述取代基取代：氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基，或者W任選被三氟甲磺�；�2，2-二氟-1，3-二氧戊環(huán)(與W中的兩個相鄰芳香碳原子稠合)取代， 及其互變異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體和外消旋物以及其可藥用鹽， 條件是排除2-(4-氯苯氧基)-N-{1-[4-(1，2，3-噻二唑-4-基)芐基]哌啶-4-基}乙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的化合物，制備所述化合物的方法，所述化合物在治療肥胖、精神障礙、認(rèn)知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇、和相關(guān)病況，及神經(jīng)障礙例如癡呆、多發(fā)性硬化、帕金森氏病、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病，以及疼痛相關(guān)障礙中的應(yīng)用，以及含有所述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090330 英 |
