| 公開(公告)號 | CN1938303A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010348.8 |
| 申請日期 | 2005.03.30 |
| 專利名稱 | 用作JAK和其它蛋白激酶抑制劑的氮雜吲哚 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.30 US 60/557,503;2004.11.5 US 60/625,599 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·薩里圖羅;L·法默;R·貝蒂爾;E·哈林頓;J·格林;J·考特;J·科姆;D·勞弗;A·阿羅諾夫;H·賓奇;D·博亞爾;J-D·查里爾;S·埃弗里特;D·弗雷斯;M·莫蒂默爾;F·皮耶拉爾;D·魯濱遜;王 堅;J·平德;王天生;A·皮爾斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-30 PCT/US2005/010846 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 或其藥學(xué)可接受的鹽，其中： R1是T-R′或是-Si(R′)3； R2、R3、和R4各自獨立是鹵素、CN、NO2、或V-R′； X1、X2和X3各自獨立是N、或CH，其中CH的氫原子任選被R5取代； x是1、2、3、或4； R5的每次出現(xiàn)獨立是鹵素、CN、NO2、或U-R′，其中至少一個R5不是H； T、V、和U各自獨立是價鍵或任選取代的C1-C6亞烷基鏈，其中該鏈至多兩個亞甲基單位任選且獨立被-NR′-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR′-、-NR′CO-、-NR′CO2-、-SO2NR′-、-NR′SO2-、-CONR′NR′-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′-、-NR′SO2NR′-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-、或-POR′-取代；且 R′的每次出現(xiàn)獨立是氫或任選取代的基團(tuán)，選自：C1-C6脂族基團(tuán)，具有0-3個獨立選自氮、氧、或硫的雜原子的3-8-元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的單環(huán)，或具有0-5個獨立選自氮、氧、或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的雙環(huán)系統(tǒng)；或R′的兩次出現(xiàn)與和它們結(jié)合的原子共同形成具有0-4個獨立選自氮、氧、或硫的雜原子的任選取代的3-12元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的單環(huán)或雙環(huán)，條件是： a)如果R1是取代的環(huán)戊基，x是1，X1和X3是CH，那么X2不是C-R5，其中R5是氟或OMe； b)如果R2和R3同時是H且R1和R4獨立選自H或Me，x是1，X1和X3是CH，那么X2不是C-R5，其中R5是OMe、NO2、或氟； c)如果R1、R2、R3和R4同時是H，x是1，R5是-SMe，NH2或任選取代的NH-哌啶，且X1和X2是N，那么X3不是CH； d)如果R2、R3和R4同時是H，X1、X2和X3是CH，且兩個R5與和它們相連的環(huán)形成稠合的任選取代的雙環(huán)，那么R1不是CH2CH2N(Me)2； e)如果R2和R3同時是H，R4是NH2，且X1、X2和X3是CH，那么R1不是取代的苯基； f)如果R2、R3和R4同時是H，那么R1不是Si(R′)3；和 g)如果R1、R2和R4同時是H且(i)X2和X3是CH或CR5或(ii)X1、X2或X3中任何一個是N，那么R3不是苯基或被O-苯基或N(Me)2取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其是蛋白激酶抑制劑。本發(fā)明還提供包含本發(fā)明化合物的藥物組合物以及使用該組合物治療各種病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095400 英 |
