| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1309710C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01819116.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.11.13 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 嘧啶衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D239/56(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D239/56(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.22 EP 00125529.8 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·斯塔德勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-11-13 PCT/EP2001/013084 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.05.19 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物： 其中 R1為C1-C7烷基，C1-C7烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-C1-C7烷基，-S(O)2-C1-C7烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或選自嗎啉基、硫嗎啉基、1，1-二氧代硫嗎啉基、-O-(CH2)n-嗎啉、哌嗪基或C1-C7烷基哌嗪基的環(huán)狀三級(jí)胺； R2為氫，C1-C7烷基，C1-C7烷氧基，鹵素或三氟甲基； R3/R3’相互獨(dú)立地為氫或C1-C7烷基； R4相互獨(dú)立地為鹵素，三氟甲基或C1-C7烷氧基； R相互獨(dú)立地為氫或C1-C7烷基； X為-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-； Y為-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-； n為1，2，3或4；且 m為0，1或2； 及其藥學(xué)可接受的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(1)的化合物，其中R1為低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-低級(jí)烷基，-S(O)2-低級(jí)烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或環(huán)狀三級(jí)胺基團(tuán)，該基團(tuán)可以包含另外的選自N、O或S的雜原子，且其中該基團(tuán)可通過(guò)連接基團(tuán)-O(CH2)n-與嘧啶環(huán)相連接；R2為氫，低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，鹵素或三氟甲基；R3/R3’相互獨(dú)立地為氫或低級(jí)烷基；R4相互獨(dú)立地為鹵素，三氟甲基或低級(jí)烷氧基；X為-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-；Y為-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-；n為1，2，3或4；且m為0，1或2；及其藥學(xué)可接受的酸加成鹽。本發(fā)明的化合物具有NK1受體親和性，且因此合適于治療與此受體有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-05-30 WO2002/042280 英 |
