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取代的唑-苯并異噻唑二氧化物衍生物、其制備方法以及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司/S·佩特里;N·特納格爾斯;R·基希什;K-H·巴林豪斯
公開(公告)號(hào) CN1960989A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580017531.0  
申請(qǐng)日期 2005.05.14  
專利名稱 取代的唑-苯并異噻唑二氧化物衍生物、其制備方法以及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.29 DE 102004026532.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·佩特里;N·特納格爾斯;R·基希什;K-H·巴林豪斯  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-14 PCT/EP2005/005321  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.11.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物及其生理學(xué)可耐受的鹽 其中的含義為 X 是O、C-R2; Y 是O、C-R2, 一貫的情況是,X和Y中的一個(gè)是O并且另一個(gè)是C-R1; R1、R2彼此獨(dú)立地是H、芳基、COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C1-C6)-亞烷基-芳基、雜環(huán)、(C1-C6)-亞烷基-雜環(huán)、CF3、OCF3、CN、(CH2)1-6-OH、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-烷基、COOH、CON(R9)(R10),其中所說(shuō)的芳基和雜環(huán)基可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)、哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪酮、嗎啉、硫代嗎啉、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、SO2-N(R9)(R10)、CO-(C1-C6)-烷基、-COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-環(huán)烷基、苯基取代一次或多次,其中這些哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪酮、嗎啉、硫代嗎啉和苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、COOH、CN、NO2、-O-(C1-C6)-烷基、-NH-O-(C1-C6)-烷基、-(CO)-NH-O-(C1-C6)-亞烷基-N(R9)(R10)、-(CO)-(C1-C6)-烷基、-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)取代一次或多次; R3是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-芳基、-C(O)-芳基、(C1-C6)-亞烷基-雜環(huán)、CO-(C1-C6)-烷基,其中所說(shuō)的芳基和雜環(huán)基可以被F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3取代一次或多次; R4、R5彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、NO2、N(R9)(R10)、CN、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、CON(R9)(R10)、(C1-C6)-亞烷基-CON(R9)(R10)、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、S(O)2-N(R9)(R10)、CH2OH、CH2OCH3; R6、R7彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、環(huán)丙基、四氟環(huán)丙基、二氟環(huán)丙基;或 R6和R7一起形成基團(tuán)=CH2; R8是H、CH3、CF3、CH2OH; R9是H、(C1-C4)-烷基; R10是H、(C1-C4)-烷基;或 R9和R10和與其相結(jié)合的N原子一起形成一種3-9元環(huán)系。  
摘要 本發(fā)明涉及其中的基團(tuán)具有所給出的含義的式(I)的化合物以及其生理學(xué)可接受的鹽。這些化合物適宜用作用于降低血糖水平和用于預(yù)防和治療糖尿病的藥物。  
國(guó)際公布 2005-12-08 WO2005/116003 德  
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