| 公開(公告)號(hào) | CN1960981A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580017657.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.31 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3受體調(diào)節(jié)劑的非咪唑雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/68(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/68(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.31 US 60/557,936 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·I·卡魯瑟斯;C·R·沙;D·M·斯萬(wàn)森 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-31 PCT/US2005/010632 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有組胺H3受體調(diào)諧活性的式(I)所示的化合物及其對(duì)映體、非對(duì)映體、水合物、溶劑化物和它們?cè)谒帉W(xué)上可采用的鹽、酯和酰胺： 其中 R1可任意地被一個(gè)或兩個(gè)RS取代，包括下列基團(tuán)：-H，-C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基； RS獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C3-6環(huán)烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，芐基，嘧啶基，吡咯基，鹵素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6環(huán)烷基，-O苯基，-O芐基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6環(huán)烷基，-S苯基，-S芐基，-CN，-NO2，-N(Rm)Rn(此處的Rm和Rn可以獨(dú)立地為H和-C1-4烷基)，-(C＝O)N(Rm)Rn，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； n為1或2； X為氧或硫； 在含A-的環(huán)上，一個(gè)A為-O-，-S-，-NH，或-NC1-4烷基；一個(gè)A為＝CH-；再一個(gè)A為＝CH-或＝N-；規(guī)定了只有一個(gè)A可以含有一個(gè)氮，并規(guī)定鄰位的兩個(gè)A’不能同時(shí)都是雜原子； L為-C1-4亞烷基； R2可任意地被一個(gè)或兩個(gè)Rq取代，獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-H，-C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基，苯基，芐基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一個(gè)5元、6元或7元的單環(huán)狀的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)有0，1或2個(gè)雙鍵，帶有1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分；和 R3可任意地被一個(gè)或兩個(gè)Rq取代，獨(dú)立地為下列基團(tuán)：C1-7烷基，-C2-7鏈烯基，-C2-7炔基，-C3-7環(huán)烷基，苯基，芐基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一個(gè)5元、6元或7元的單環(huán)狀的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)帶有1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子，0，1或2個(gè)雙鍵； Rq可獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C3-6環(huán)烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，芐基，嘧啶基，吡咯基，鹵素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6環(huán)烷基，苯氧基，芐氧基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6環(huán)烷基，苯硫基，芐硫基，-CN，-NO2，-N(Ry)RZ(此處的Ry和RZ可以獨(dú)立地為H和-C1-4烷基；或者Ry和RZ可與所連接的N共同構(gòu)成一個(gè)含5-，6-或7元的單環(huán)狀雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)上有另外的1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分，這個(gè)環(huán)可被鹵素或者-C1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(Ry)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； 或者 R2和R3與所連接的N原子共同構(gòu)成一個(gè)環(huán)，這個(gè)環(huán)可以是下列基團(tuán)： i)一個(gè)4～7元的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)中有0或1個(gè)用至少1個(gè)碳原子與所連接的N原子隔開的雜原子，這個(gè)雜原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NRPP，這個(gè)雜環(huán)可以有0，1或2個(gè)雙鍵，有0，1或2個(gè)碳原子是具有0，1或2個(gè)RP取代基的羰基碳； ii)苯并或吡啶并稠合的4～7元的非芳族雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)中有0或1個(gè)用至少1個(gè)碳原子與所連接的N原子隔開的雜原子，這個(gè)雜原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NRPP，這個(gè)雜環(huán)可以有0或1個(gè)另外的雙鍵，有0，1或2個(gè)碳原子是具有0，1或2個(gè)RP取代基的羰基碳； RP可獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C3-6環(huán)烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，芐基，嘧啶基，吡咯基，鹵素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6環(huán)烷基，苯氧基，芐氧基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6環(huán)烷基，苯硫基，芐硫基，-CN，-NO2，-N(Ry)RZ(此處的Ry和RZ可以獨(dú)立地為H和-C1-4烷基；或者Ry和RZ可與所連接的N共同構(gòu)成一個(gè)含5-，6-或7元的單環(huán)狀雜環(huán)，這個(gè)雜環(huán)上有另外的1或2個(gè)諸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基這樣的雜原子成分，這個(gè)環(huán)可被鹵素或者-C1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(Ry)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； RPP可獨(dú)立地為下列基團(tuán)：-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C3-6環(huán)烷基，苯基，吡啶基，芐基，嘧啶基，吡咯基，-(C＝O)N(Ry)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-COOC1-4烷基，和-COOC1-4芐基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些非咪唑雜環(huán)化合物，其是H3受體調(diào)節(jié)劑，用于治療組胺H3受體介導(dǎo)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-20 WO2005/096734 英 |
