| 公開(公告)號(hào) | CN1314681C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02809293.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.05.03 |
| 專利名稱 | 具有血管生成抑制活性的2,3-二氮雜萘衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.4 GB 0111078.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·博爾德;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-05-03 PCT/EP2002/004892 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.11.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物， 其中 r是1， n是0至3， t是0、1或2， R1和R2一起構(gòu)成子結(jié)構(gòu)式I**的一個(gè)橋， 其中環(huán)成員T1、T2、T3和T4中的一個(gè)或兩個(gè)是氮，其它各自是CH，且鍵通過(guò)原子T1和T4形成； G是C1-7亞烷基； A、B、D、E和T各自獨(dú)立是N或CH，條件是這些基團(tuán)中的至少一個(gè)和不多于三個(gè)是N； Q是O，并且波浪線代表的連接Q的鍵是雙鍵且對(duì)于每一個(gè)Q＝O，環(huán)上雙鍵中的一個(gè)被變成單鍵；條件是任何Q與一個(gè)環(huán)C原子連接； Q’是鹵素、NHRQ、ORQ、未取代的芳基，或未取代的雜芳基，其中RQ代表鹵素或C1-12烷基； Ra和Ra’各自獨(dú)立地是H、鹵素或C1-7烷基； X是亞氨基、-O-或-S-； Y是取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基，或未取代的或取代的C3-12環(huán)烷基，其中所述取代基選自鹵素和C1-7烷基； 或式I化合物的互變異構(gòu)體或其互變異構(gòu)體的混合物、式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、其互變異構(gòu)體的藥學(xué)上可接受的鹽或其互變異構(gòu)體的混合物的藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式I的2，3-二氮雜萘衍生物，其中R1和R2a)各自獨(dú)立地是一個(gè)低級(jí)烷基；b)一起形成子結(jié)構(gòu)式I*的一個(gè)橋，其中鍵是通過(guò)兩個(gè)末端C原子形成的，并且m是0至4，或c)一起形成子結(jié)構(gòu)式I**的一個(gè)橋，其中環(huán)成員T1、T2、T3和T4中的一個(gè)或兩個(gè)是氮，其他各自是CH，且鍵通過(guò)原子T1和T4形成；A、B、D、E和T獨(dú)立地是N或CH，條件是這些基團(tuán)中的至少一個(gè)或不多于三個(gè)是N；X是亞氨基、氧代或硫代；Y是氫、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基、或未取代的或取代的環(huán)烷基；和且其中在子結(jié)構(gòu)式I*中，用波浪線代表的鍵是單鍵或雙鍵；或式I化合物的N-氧化物；式I化合物的互變異構(gòu)體或互變異構(gòu)體的混合物或其N-氧化物；和式I化合物的、其N-氧化物的、其互變異構(gòu)體的或其互變異構(gòu)體的混合物的藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法以及它們?cè)卺t(yī)藥中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-11-14 WO2002/090346 英 |
