| 化學(xué)名 | Decanenitrile,10-(methylsulfonyl)-
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| 藥物名稱 | Rorifone
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 231.29
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| 理化性質(zhì) | 熔點(diǎn)40°～46°,沸點(diǎn)188～192°/1mm。不溶于酸水和堿水,易溶于醋酸乙酯、氯仿和苯,難溶于石油醚、乙醚和冷水。IR λmax cm\-1:2240(-CN),1132,1290和1312(-SO2)。MSm/e:232(M+1),216,152,138,124,110,96,82,79,68,54,40。NMRτ:8.64[-(CH2)7-],7.60(-CH2CN),7.08(CH3-S\O/O-CH2-)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘作用 酚紅排泌試驗(yàn)結(jié)果表明,1/5LD50 的蔊菜素經(jīng)家兔灌胃有祛痰作用,當(dāng)以100mg/kg的蔊菜素給小鼠灌胃時(shí),其酚紅排出量比對(duì)照組高2倍以上,但同時(shí)給以氰基解毒劑硫代硫酸鈉則此作用消失。采用二氧化硫小鼠引咳法,灌胃蔊菜素80mg/kg鎮(zhèn)咳作用不顯著。用組胺、乙酰膽堿混合噴霧法實(shí)驗(yàn)證明給蔊菜素灌胃160mg/kg,對(duì)豚鼠有明顯平喘作用,豚鼠抽搐反應(yīng)潛伏期給藥前均值為2min,給藥后為5min33s,但此時(shí)豚鼠已出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 2.抗菌作用 平板稀釋法實(shí)驗(yàn)結(jié)果5mg/ml 蔊菜素對(duì)肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌、綠膿桿菌及大腸桿菌均有抑制作用。 3.體內(nèi)過程 小鼠口服14C-蔊菜素75mg/g,6～8h后血中放射性達(dá)高峰值,各組織中放射性分布在2～24h期間都以胃組織是高,腦組織最低,24h從尿中排出的放射性總量相當(dāng)于蔊菜素灌服劑量的87%,說明蔊菜素在體內(nèi)排泄快。大鼠及家兔灌服蔊菜素后尿液經(jīng)紙層析、薄板層析鑒定均有大量硫氰酸的存在。灌服14C-蔊菜素的小鼠或大鼠6h后血尿中的放射物質(zhì),經(jīng)紙層析均有原形的蔊菜紗和硫氰酸鹽存在。大鼠灌服蔊菜素400mg/kg,24h尿液經(jīng)硅膠薄板層析、氣相色譜,紅外光譜分析發(fā)現(xiàn)有一個(gè)類似于已知合成蔊菜素降解衍生物3-甲磺�；�,即蔊菜素脫氰基后的代謝產(chǎn)物。肝切片體外培養(yǎng)法證明,當(dāng)蔊菜素與大鼠肚切片于37℃保溫4h后,培養(yǎng)液中有氰基的解毒產(chǎn)物硫氰酸的存在,如果將肝磨成勻漿后則無,說明臟中催化這一反應(yīng)的酶要求在比較嚴(yán)格的細(xì)胞組織結(jié)構(gòu)完整條件下才能進(jìn)行。 |
| 毒性 | 小鼠灌胃天然蔊菜素的LD50 為423～302mg/kg,三批合成蔊菜素的LD50 分別為379～335mg/kg,377mg/kg～271mg/kg,427～258mg/kg。小鼠死前表現(xiàn)為呼吸先抑制,后興奮,再轉(zhuǎn)入抑制、共濟(jì)失調(diào)、驚厥,24h內(nèi)死亡。家兔1次灌服天然蔊菜素100mg/kg,外觀正常;1次灌服200mg/kg,4只家兔2只死亡;灌胃300mg/kg,于4h內(nèi)全部死亡;死前表現(xiàn)與小鼠類似。當(dāng)家兔灌服致死劑量(400mg/kg)蔊菜素后約半小時(shí)出現(xiàn)中毒癥狀后,立即靜脈給以氰基解毒藥硫代硫酸鈉,可使家兔完全恢復(fù)正常。狗1次灌服蔊菜素100mg/kg,即有輕度反應(yīng),如安靜、乏力、食欲不振,次日即可恢復(fù);1次灌服200mg/kg,半小時(shí)出現(xiàn)嘔吐,反應(yīng)比前者為重,次日即可恢復(fù);300mg/kg灌服后出現(xiàn)多次嘔吐,大量藥液被吐出。
蔊菜素去氰基衍生物的毒性比原來的蔊菜素低10倍以上。
亞急性毒性:家兔每日灌服蔊菜素60mg/kg,連續(xù)10d,心電、外觀檢查均正常。犬分別灌服蔊菜素20mg/kg和50mg/kg,各30d,肝腎功能、血球計(jì)數(shù)、心電均正常,病檢亦未發(fā)現(xiàn)器質(zhì)性病變。
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| 臨床 | 用于慢性氣管炎。
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| 不良反應(yīng) | 蔊菜素副作用小,無特殊反應(yīng),僅個(gè)別有短暫口干、胃部不適,程度輕微,基本不影響服藥。
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| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 十字花科植物蔊菜 Rorippa montana (Wall.) Small 全草。
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C11H21NO2S
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
