| 化學(xué)名 | Spiro[2,5-methano-7H-oxirano[3,4]cyclopent[1,2-d]oxepin-7,2'-oxiran]-3 (2H)-one,hexahydro-1b,6-dihydroxy-6a-methyl-8-(1-methylethenyl)-,[1aS-(1aα,1bβ,2β,5β,6α,6aβ,7β,7aα,8S*)]-
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| 藥物名稱 | Tutin
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| 異名（中) | 土亭,吐丁內(nèi)酯,羥基馬桑毒素
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| 異名（英) | |
| 分子量 | 294.29
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| 理化性質(zhì) | 白色顆粒狀結(jié)晶(無水乙醇),熔點(diǎn)211.5～212°,
[α]D+10°(C=0.605,無水乙醇)。溶于水、乙醇和乙醚。IR λmax cm\-1:3540和3470(OH),3100(雙鍵),1780和1745(γ-內(nèi)酯),1170(OH伸或C-O伸),875和810(環(huán)氧)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 杜廷對中樞有防己毒樣的興奮作用。1.5～3mg/kg靜脈注射,能降低電刺激引起的腓腸肌比目魚肌單突觸反射的抑制作用。能對抗γ-氨基丁酸的抑制作用,能增加蛙脊髓釋放乙酰膽堿的作用。 杜廷可使多種動物(蛙、豚鼠、小鼠、大鼠、家兔及犬)出現(xiàn)癲癇樣驚厥。蛙腹淋巴囊注射差基馬桑毒素可使蛙開始興奮性增強(qiáng),呼吸加深加快,蹼張開,出現(xiàn)大腦-腦干性陣攣性驚厥,數(shù)次反復(fù)發(fā)作后可發(fā)展為強(qiáng)直性驚厥;此作用與戊四氮及印防己毒素相似。杜廷淋巴囊注射的MED為12mg/kg。杜廷與馬桑毒素比較,杜廷的作用較慢、弱,但其吸收好,排泄較慢。羥基馬桑毒素的C8、C9間均有雙鍵,在C2上有一些羥基,但致驚厥作用可能與C8、C9間雙鍵有關(guān)。羥基馬桑毒素對巴比妥類中毒所致呼吸抑制有呼吸興奮拮抗作用,其作用比印防己毒素及戊四氮強(qiáng),但安全性較小。 2.對心血管系統(tǒng)的影響 離體蛙心實(shí)驗(yàn),小劑量馬桑內(nèi)酯混合結(jié)晶、馬桑毒素、杜廷對收縮振幅改變不大,劑量加大則出現(xiàn)抑制。 |
| 毒性 | 杜廷小鼠肌注的LD50 為2.63mg/kg;豚鼠腹腔注射、皮下注射及灌胃的LD50 分別為 0.7mg/kg,0.75mg/kg及1.2mg/kg;大鼠分別為5.4及20mg/kg。
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| 臨床 | 用于精神分裂癥。
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 興奮劑
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| 來源 | 馬�？浦参镄挛魈m馬桑 Coriaria ruscifolia L.(Tutu)果實(shí)
毒空木 C.japonica A.Gray 果實(shí)
馬桑 C.sinica Maxim.果實(shí)、葉
桑寄生 Loranthus parasiticus(L.)Merr.葉。
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| 化學(xué)號 | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C15H18O6
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
