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異補(bǔ)骨酯酮

  
化學(xué)名
2-Propen-1-one,1-[2,4-dihydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)phenyl-3-(4-hydroxyphenyl)-,(E)-
藥物名稱
Isobavachalcone
異名(中)
異破故紙酮,異補(bǔ)骨脂查耳酮,補(bǔ)骨脂乙素
異名(英)
Corylifolinin
分子量
324.36
理化性質(zhì)
黃色片狀結(jié)晶(甲醇-水),熔點(diǎn)166~167°,154~156°。UV λEtOHmax nm(logε):230sh(4.16),371(4.48)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
離體心臟灌流,異補(bǔ)骨酯酮10\-5~10\-6 濃度有明顯的擴(kuò)張冠脈作用,以豚鼠為最敏感,、和大鼠次之。其擴(kuò)張冠脈的程度比凱色林強(qiáng)4倍,并能對(duì)抗垂體后葉素收縮冠脈的作用。犬靜注異補(bǔ)骨酯酮20mg/kg,能使左冠狀動(dòng)脈旋支流量增加80%以上,冠脈阻力下降,動(dòng)脈血壓略升,每搏心輸出量及作功量均增加,心肌氧耗量增加不明顯,心肌呼吸量有所提高。對(duì)總外周血管阻力影響不大,說明對(duì)冠脈有較高的選擇性。但對(duì)豚鼠心肌氧化磷酸化、心肌內(nèi)糖原和乳酸含量影響不大,故不促進(jìn)心肌內(nèi)無(wú)氧代謝。異補(bǔ)骨酯酮還能加強(qiáng)豚鼠及大鼠心肌收縮力,興奮心,并能對(duì)抗乳酸引起的心力衰竭。
2.其他作用
異補(bǔ)骨酯酮在體外有抑制Hela細(xì)胞和肉瘤180的作用。
毒性
異補(bǔ)骨酯酮粗制品,每日以100mg/kg灌喂大鼠,連續(xù)1個(gè)月,對(duì)血壓、心電、血象、肝功能及血糖等均無(wú)明顯影響。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
豆科植物補(bǔ)骨脂 Psoralea corglifolia L.果實(shí) 矛果豆 Lonchcocarpus meuroscarpus neurascapha Benth.根 得到(E)-異構(gòu)體。
化學(xué)號(hào)
20784-50-3
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C20H20O4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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