溴哌利多

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溴哌利多

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗精神病藥

藥物名稱：

溴哌利多

英文名稱：

Bromperidol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	溴苯哌丁苯	Agostine、Azurene、Bromidol、Consilinon、Impromen、Tesoprel

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	細(xì)粒劑	10mg(1％)
2	片劑	1mg，3mg，6mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為苯丁酮類抗精神病藥，特別適用于精神分裂癥的幻覺、妄想狀態(tài)，顯效迅速，作用持久。
(1)本品對大、小鼠的抗阿樸嗎啡作用，對小鼠的抗苯異丙胺作用，對大鼠條件回避反應(yīng)的抑制作用等抗多巴胺作用，均與氟哌啶醇強(qiáng)度相同。
(2)對狗的抗阿樸嗎啡作用持續(xù)時間比氟哌啶醇長。
(3)對大鼠僵住癥的誘發(fā)作用比氟哌啶醇弱。
(4)在大鼠的實驗中，可使腦內(nèi)多巴胺的代謝周轉(zhuǎn)亢進(jìn)，其作用對側(cè)坐核(nucleus
accumbens)比紋狀體強(qiáng)。
(5)在大鼠的離體試驗中，對腦內(nèi)多巴胺受體(氫-3-氟哌啶醇結(jié)合部位)具高度親和性。
(6)本品通過行為藥理學(xué)和神經(jīng)化學(xué)方法已確認(rèn)具有強(qiáng)烈的中樞性抗多巴胺作用。

藥動學(xué)：

健康成人口服3mg后吸收迅速，在4～6小時后達(dá)到血藥濃度峰值。血藥濃度半衰期為20.2～31.0小時。患者連服28日，每日9mg(一次或分3次)，檢測早晨給藥前的血藥濃度，于第7日后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，兩種給藥方法顯示大致相同的血藥濃度。健康成人口服本品3mg，在給藥后72小時內(nèi)隨尿排出的本品葡萄糖醛酸結(jié)合物約占劑量的18％，其大部分于給藥后24小時內(nèi)排出。

適應(yīng)癥：

精神分裂癥。

用法用量：

口服，通常成人每日3～18mg�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，最多每日可給36mg。

不良反應(yīng)：

1158例中不良反應(yīng)發(fā)生率為58％(675例)。
(1)循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心動過速、心悸、胸悶等，應(yīng)仔細(xì)觀察。還可引起心電圖QT間期延長，T波變化等，異常時應(yīng)減量或停藥。
(2)馬林氏綜合征：出現(xiàn)沉默少動、嚴(yán)重肌強(qiáng)直、吞咽困難、心動過速、血壓變動、出汗等，如繼之發(fā)熱，應(yīng)停藥并降低體溫、補(bǔ)充水分。常見白細(xì)胞增多和血清肌酸磷酸激酶上升、腎功能低下伴肌紅蛋白尿。氟哌啶醇等可引起持續(xù)高熱、意識障礙、呼吸困難、虛脫、脫水、急性腎衰，甚至死亡。
(3)偶見肝功能障礙，皮疹等異常時應(yīng)停藥。
(4)錐體外系癥狀：帕金森氏綜合征、運(yùn)動障礙、靜坐不能、運(yùn)動不能、吞咽障礙。長期給藥偶見口周等不隨意運(yùn)動。
(5)眼：偶見眼調(diào)節(jié)障礙。氟哌啶醇長期或大量給藥可引起角膜和晶狀體混濁及角膜等色素沉著。
(6)偶見貧血、白細(xì)胞減少、月經(jīng)異常、體重增加或減少等，罕見男子女性型乳房、乳汁分泌。氟哌啶醇等罕見抗利尿激素分泌異常綜合征。
(7)氟哌啶醇等罕見腸麻痹，并轉(zhuǎn)變?yōu)槁楸孕阅c梗阻。發(fā)生腸麻痹時應(yīng)停藥，并應(yīng)注意本品可掩蓋其惡心、嘔吐癥狀。
(8)睡眠障礙、焦慮、困倦、眩暈、步態(tài)蹣跚、頭痛、頭重，偶見感覺異常、性欲異常、痙攣發(fā)作，罕見意識障礙、抑郁等。
(9)其它：口渴、乏力、倦怠感，偶見鼻塞、發(fā)熱、出汗、潮紅、水腫、排尿困難、手足麻木、運(yùn)動失調(diào)、直立性眩暈。

相互作用：

與巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制藥并用或飲酒，可相互增強(qiáng)作用，應(yīng)減量慎用。本品可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用而使血壓下降。氟哌啶醇與鋰并用可引起心電圖變化、嚴(yán)重錐體外系癥狀、持續(xù)性運(yùn)動障礙、突發(fā)性馬林氏綜合征及不可逆性腦功能障礙。

注意事項：

禁用于昏迷的患者或受巴比妥類等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥強(qiáng)烈影響的患者、嚴(yán)重心力衰竭患者、帕金森氏病患者、對苯丁酮類化合物過敏的患者。
慎用于：肝功能障礙患者，心血管疾病、低血壓患者或疑有上述疾病的患者(因可出現(xiàn)一過性血壓下降)，癲癇等痙攣性疾病或有其病史的患者(因可降低痙攣闊值)，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者(因易引起錐體外系癥狀)，老年人和小兒。藥物過敏患者，伴脫水、營養(yǎng)不良等的虛弱患者(易引起馬林氏綜合征)亦應(yīng)慎用。
動物試驗見胚胎吸收增加等毒性，同類藥氟哌啶醇有致畸的可疑病例報告，故孕婦禁用。授乳期婦女使用本品應(yīng)停止授乳。小兒用藥的安全性尚未確定。
本品可引起困倦，注意力、集中力、反射運(yùn)動能力等降低，故用藥期內(nèi)應(yīng)避免危險的機(jī)械操作。

療效評價：

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