毒扁豆堿
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
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>> 正文:毒扁豆堿
毒扁豆堿
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藥學論壇
毒扁豆堿
藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
擬膽堿藥
藥物名稱:
毒扁豆堿
英文名稱:
Physostigmine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
2
水楊酸毒扁豆堿
、依色林
Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
水楊酸毒扁豆堿眼膏
0.25%
2
水楊酸毒扁豆堿滴眼液
0.25—0.5%
3
水楊酸毒扁豆堿注射液
1ml:1mg,2ml:2mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
藥理作用:
用其水楊酸鹽,有抑制膽堿酯酶的作用,使膽堿能神經末梢所釋放的乙酰膽堿免遭此酶的水解,從而充分發(fā)揮乙酰膽堿的作用。對去除副交感神經支配的組織,本品則喪失其原有作用。本品并不破壞膽堿酯酶,只是與酶結合形成易解離的復合物,而使酶的活性暫時喪失。因而是一種可逆性膽酯酶抑制劑。
藥動學:
眼科主要用其0.25~1.0%溶液。單劑量一次滴眼后10~30分鐘開始發(fā)揮作用,4小時達最大值。降眼壓作用較持久。如在入夜涂用本品眼膏,可防夜間眼壓升高。在急性青光眼治療中常與
毛果蕓香堿
交替使用。本品溶液滴眼主要產生縮瞳和調節(jié)痙攣。縮瞳作用于滴眼后數分鐘開始,半小時達高峰,經1~3日恢復正常。其縮瞳作用強于毛果蕓香堿。由于瞳孔縮小,小梁網開放,房水排出通暢而使眼壓下降。其機制與毛果蕓香堿相似。它與中樞神經系統(tǒng)的作用概括為小劑量時興奮,大劑量抑制。故已較少做全身給藥,只用于眼科。毒扁豆堿能特異性地解除抗膽堿能神經藥物的毒性,如眼科使用強力抗膽堿能神經藥物(
阿托品
、東
莨菪堿
等)可能引起中樞神經毒性,表現為:譫妄、精神錯亂、幻覺、嗜睡等。皮下或靜脈注射本品,數分鐘內即可消除抗膽堿能神經藥物的毒性。
適應癥:
為膽堿酯酶抑制藥,用于催醒、治療青光眼。
用法用量:
成人常用量①用于催醒,肌注或靜注0.5—2mg;拮抗
東莨菪堿
,靜注3—4mg,如15分鐘后效果不夠滿意,可重復注射1.5—2mg,但當下列任何一個癥狀出現時,即脈搏<60次/分鐘,心律失;蛎娌考∪獬榇,均應另作對癥處理,不得再追加。②用于青光眼,滴眼每日2—3次,眼膏每日1—3次。
小兒慎用或勿用。
不良反應:
注射給藥逾量時,不良反應的發(fā)生率和嚴重性,比本類藥中其他品種為高且嚴重,遇有多汗、惡心、嘔吐或(和)腹瀉應即停藥,青光眼患者局部用藥,可出現視覺模溯、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或刺激性紅腫等,遇先兆即應停用。
靜注太快容易出現心動過速、唾液多、呼吸窘迫或(和)驚厥。
(1)毒扁豆堿點眼后可引起眼瞼痙攣,藥物通過皮膚、粘膜吸收使眼瞼內膽堿酯酶滅活和調節(jié)痙攣。青年人和兒童更為常見。
(2)睫狀肌痙攣性頭痛、眼痛甚為常見。此外尚可引起調節(jié)痙攣性近視。長期用藥偶見接觸性過敏皮炎。
接觸性過敏性皮炎,刺激性結膜炎,眼瞼痙攣.
相互作用:
注意事項:
角膜潰瘍和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。
本品能加重支氣管哮喘、心血管病、糖尿病、壞疽、腸道或尿路梗阻、以及帕金森病的癥狀,應慎用或禁用
療效評價:
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