甲吲洛爾

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甲吲洛爾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

甲吲洛爾

英文名稱：

Mepindolol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	甲吲哚心安、硫酸甲吲洛爾	Betagon、Caridian、Corindolan、Mepicor、Mepindolol Sulfate

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	2.5mg，5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

通過對交感神經(jīng)系統(tǒng)的β腎上腺素能受體的阻滯，對β1和β2受體有同等作用。其作用強(qiáng)度為心得安的6倍。它阻滯心臟的β1受體，使交感神經(jīng)增強(qiáng)，心肌收縮力和心率的效應(yīng)減弱，從而降低心肌對氧的消耗，降低心臟的應(yīng)激反應(yīng)和負(fù)荷。經(jīng)過幾天后，才開始出現(xiàn)降壓作用，其詳盡的作用機(jī)理尚不完全清楚。本品還具有內(nèi)因性擬交感神經(jīng)作用(ISA)和輕微的膜穩(wěn)定作用。

藥動學(xué)：

口服后吸收完全，生物利用度大于95％，血漿蛋白結(jié)合率為50％。分布容積約為5.7L／kg。消除半減期為4.2h。本品約65％～75％以代謝物形式由尿排泄。

適應(yīng)癥：

適用于治療高血壓，可有效地控制血壓，尤其能減少早晨血壓的升高。但其降壓作用需經(jīng)過數(shù)日后才出現(xiàn)，這與無內(nèi)源性擬交感活性的β受體阻滯劑略有不同。也可用于心絞痛和心動過速。

用法用量：

口服，每次2.5mg～5mg，每日1次。如降壓效果欠佳時，2周后可逐步增加到每日10mg。用于治療心絞痛和心動過速時，可酌情調(diào)整用藥量。

不良反應(yīng)：

主要見于用量較大時。①循環(huán)系統(tǒng)：心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓和心衰加重。②消化系統(tǒng)：胃腸道紊亂、惡心、嘔吐、便秘、腹痛。③呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣、呼吸不暢。④精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、恐懼、多夢、口干、知覺麻木、神經(jīng)衰弱、出汗困倦、肢體麻痹、肌肉無力和腓腸肌痙攣。⑤其他：皮膚過敏、性欲障礙、眼干、瘙癢等。

相互作用：

本品可增強(qiáng)口服降糖藥、胰島素、降壓藥、鈣通道阻滯藥、抗心律失常藥和麻醉藥的作用。

注意事項(xiàng)：

本品禁用于支氣管哮喘、Ⅱ度Ⅱ型以上的房室傳導(dǎo)阻滯、嗜鉻細(xì)胞瘤、嚴(yán)重心動過緩和心功能減退者、妊娠期和哺乳期婦女及對本品過敏者。
文獻(xiàn)報道尚禁用于竇房阻滯、竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的支氣管阻塞、心源性休克以及心肌肥大等病人。
對低血糖傾向的糖尿病、腎功能不全、慢性阻塞性呼吸道疾病、雷諾綜合征、間歇性跛行和心臟擴(kuò)大但無臨床癥狀的心衰患者均應(yīng)慎用。

療效評價：

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