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熊去氧膽酸

醫(yī)藥數據庫中心藥學論壇熊去氧膽酸

熊去氧膽酸

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

肝膽疾病輔助用藥

藥物名稱：

熊去氧膽酸

英文名稱：

Ursodeoxycholic Acid

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	熊脫氧膽酸	Destolit、Ulmenid、Ursacol、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	50mg；150mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

膽固醇結石為代謝性結石，由于膽汁內膽固醇濃度增高和缺乏足夠的膽鹽和磷脂維持其膠粒液相能力，膽固醇呈過飽和狀態(tài)而形成結石。熊去氧膽酸(UDCA)可促進膽汁分泌, 患者服用后膽汁酸分泌均值由每小時1.8mmol增至2.24mmol, 長期服用可增加UDCA 在膽汁中含量, 不增加膽酸的含量。UDCA可使恒河猴及飼以膽固醇加雌激素食物的倉鼠肝中甲基戊二酰輔酶A還原酶的活性降低,因而乙酸鹽在肝內轉化成膽固醇的速度減慢, 能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數。上述作用增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇溶解和防止結石的形成。

藥動學：

熊去氧膽酸系弱酸，當發(fā)生微膠粒聚集時，其pKa 值約為6.0。口服后通過被動擴散而迅速吸收。吸收的最有效部位是中等堿性環(huán)境的回腸。通過肝臟時被攝取50～60％，顯著低于鵝去氧膽酸(DCDA), 僅少量藥物進入體循環(huán)�？诜�1小時和3小時分別出現兩個血藥濃度峰
值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥濃度有關。半衰期為3.5～5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或�；撬�迅速結合, 從膽汁排入小腸, 參加肝腸循環(huán)。小腸內結合的UDCA一部分水解回復為游離型, 另一部分在細菌作用下轉變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://zxtf.net.cn/pharm/2009/20090113060252_95664.shtml" target="_blank">石膽酸(lithocholioacid, LCA), 后者進而被硫酸鹽化, 從而降低其潛在的肝臟毒性。

適應癥：

有利膽作用，用于治療膽固醇結石，預防藥物性結石形成及治療脂肪�。ɑ啬c切除術后)。

用法用量：

口服,每日8-10mg/kg,早晚進餐時分服,最短療程為6個月,以后視病情確定治療方法.

不良反應：

本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉(僅2％)，其他偶見的不良反應有便秘、過敏、瘙癢、頭痛、頭暈、胃痛、胰腺炎和心動過速等。動物實驗未發(fā)現UDCA有致突變作用，光鏡和電鏡觀察未發(fā)現肝細胞與熊去氧膽酸一起孵化后有結構上的改變。

相互作用：

口服避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應采取其他節(jié)育措施，以免影響療效。

注意事項：

膽道完全阻塞及嚴重肝功能減退者忌用。由于缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方面的資料，孕婦不宜服用。
本品需服用較長時期，至少6個月以上，若6個月后超聲波檢查或膽囊造影無改善者即應停藥。

療效評價：

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