| 公開(公告)號(hào) | CN101103013A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680001915.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.10 |
| 專利名稱 | 1-硫代-D-葡萄糖醇衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D335/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D335/02(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.7 JP 002913/2005;2005.8.12 JP 233912/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 柿沼浩行;橋本優(yōu)子;大井隆宏;高橋仁美 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-10 PCT/JP2006/300135 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述式I表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物， 式中，R1、R2、R3以及R4相同或不同，表示氫原子、C1-6烷基、-CO2Ra2、-CORb1、或可以被選自鹵原子、-NO2以及-OMe中的1個(gè)以上取代基取代的C7-12芳烷基，其中，Ra2表示C1-6烷基，Rb1表示C1-6烷基、C7-10芳烷基或苯基， A表示-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-、-O-、-S-、-NH-或-(CH2)nCH＝CH-，其中，n表示0～3的整數(shù)， Ar1表示亞芳基、雜亞芳基或雜環(huán)亞烷基， Ar2表示芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基， R5、R6、R7、R8、R9以及R10相同或不同，表示(i)氫原子、(ii)鹵原子、(iii)羥基、(iv)可以被選自鹵原子和羥基中的1個(gè)以上取代基取代的C1-8烷基， (v)-(CH2)m-Q，其中，m表示0～4的整數(shù)，Q表示-CHO、-NH2、-NO2、-CN、-CO2H、-SO3H、-ORc1、-CO2Ra3、-CONH2、-CONHRa4、-CONRa5Ra5、-CORd1、-OCORd2、-SRe1、-SORe2、-SO2Re3、-NHC(＝O)H、-NHCORd3、-NHCO2Rd4、-NHCONH2、-NHS O2Re4、-NHRa6或-NRa7Ra7，其中，Ra3、Ra4、Ra5、Ra6以及Ra7表示C1-6烷基，Rc1表示可以被鹵原子取代的C1-6烷基，Rd1、Rd2、Rd3以及Rd4表示C1-6烷基、C7-10芳烷基、苯基或C3-7環(huán)烷基，Re1、Re2、Re3以及Re4表示C1-6烷基、苯基或甲苯基， (vi)-O-(CH2)m’-Q’，其中，m’表示1～4的整數(shù)，Q’表示羥基、-CO2H、-ORc2、-CO2Ra8、-CONH2、-CONHRa9、-CONRa10Ra10、-NH2、-NHRa11、-NRa12Ra12或-NHCO2Rd5，其中，Ra8、Ra9、Ra10、Ra11以及Ra12表示C1-6烷基，Rc2表示可以被鹵原子取代的C1-6烷基，Rd5表示C1-6烷基、C7-10芳烷基、苯基或C3-7環(huán)烷基， (vii)-ORf，其中，Rf表示可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa13中的1個(gè)以上取代基取代的C3-7環(huán)烷基，可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa14中的1個(gè)以上取代基取代的芳基，可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa15中的1個(gè)以上取代基取代的C7-10芳烷基，其中，Ra13、Ra14、Ra15分別表示C1-6烷基， 或可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa16中的1個(gè)以上取代基取代的雜環(huán)烷基，其中，Ra16表示C1-6烷基， (viii)-NHRg，其中，Rg表示可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa17中的1個(gè)以上取代基取代的C7-10芳烷基，其中，Ra17表示C1-6烷基， (ix)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa18中的1個(gè)以上取代基取代的C3-7環(huán)烷基，其中，Ra18表示C1-6烷基， (x)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa19中的1個(gè)以上取代基取代的芳基，其中，Ra19表示C1-6烷基， (xi)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa20中的1個(gè)以上取代基取代的C7-10芳烷基，其中，Ra20表示C1-6烷基， (xii)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa21中的1個(gè)以上取代基取代的雜芳基，其中，Ra21表示C1-6烷基， (xiii)可以被選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及-ORa22中的1個(gè)以上取代基取代的雜環(huán)烷基，其中，Ra22表示C1-6烷基， (xiv)C2-6鏈烯基，或 (xv)C2-6炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽或它們的水合物，以及以上述化合物作為有效成分的藥物，特別是糖尿病、糖尿病相關(guān)疾病或糖尿病并發(fā)癥的預(yù)防或治療藥。本發(fā)明還提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制備方法及其中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-13 WO2006/073197 日 |
