鹽酸妥拉唑啉注射液

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-10 藥學論壇

通用名	鹽酸妥拉唑啉注射液
曾用名
英文名	TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名	YANSUAN TUOLAZUOLIN ZHUSHEYE
藥品類別	其他
性狀
藥理毒理	本品為短效? 阻制劑。對??體的阻斷作用比酚妥拉明弱，通過擴張外周血管而降壓，但降壓作用不穩(wěn)定。本品通常降低肺動脈壓及血管阻力。本品具有擬交感活性（心臟興奮，變力與變時作用），也有罌粟堿樣直接松弛血管平滑肌的作用，還有膽堿能樣作用，能增強消化器官的蠕動、增進唾液和膽汁分泌，及組胺樣促進胃液分泌作用。
藥代動力學	本品肌內(nèi)注射后吸收迅速，可于30～60分鐘達最大作用，持續(xù)數(shù)小時。在新生兒體內(nèi)的半衰期為3～10小時，也有報道長達40小時，并與尿量成反比。本品主要以原型經(jīng)腎臟排出。
適應癥	用于治療經(jīng)給氧和/或機械呼吸，系統(tǒng)動脈血氧濃度仍達不到理想水平的新生兒持續(xù)性肺動脈高壓癥。
用法用量	肺動脈高壓的新生兒：初始劑量為每公斤體重1～2mg，10分鐘內(nèi)靜脈推注。維持劑量為每小時每公斤體重0.2mg。靜脈滴注，負荷量每公斤體重1mg，動脈血氣穩(wěn)定后逐漸減量，必要時在維持輸注中可重復初始劑量。通過頭皮靜脈或回流至上腔靜脈的其他靜脈注射，使本品最大量到達肺動脈；腎功能不全和少尿病人應適當降低維持量，＜0.9mg/（kg·小時），且減慢輸液速度。
不良反應	（1）常見的不良反應為①胃腸道出血該反應可能致命�？赏ㄟ^對胃內(nèi)容物化驗得到證實。低氯性堿中毒。②體循環(huán)低血壓新生兒中常見，可突然發(fā)生，此時患兒應取頭低位及靜脈補液。不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素，以免血壓過度下降引起隨后血壓過度反跳。如果擴容不能維持血壓，給予多巴胺（可能需要大劑量）與本品同時靜脈滴注。③急性腎功能不全少尿、血尿。④血小板減少。（2）較少見的不良反應為①惡心、嘔吐、腹瀉和上腹痛。②麻刺感、寒冷、發(fā)抖、出汗；豎毛活動增加，引起雞皮現(xiàn)象。③周圍血管擴張，皮膚潮紅。④反射性心動過速，曾有發(fā)生心律失常和心肌梗死的報道。罕見的不良反應：瞳孔擴大。動脈內(nèi)注射時，注射肢體有燒灼感。
禁忌癥	下列情況者禁用：（1）缺血性心臟病。（2）低血壓。（3）腦血管意外。（4）對本品過敏者。
注意事項	（1）本品應在嬰幼兒監(jiān)護病房中使用，監(jiān)護病房應具備受過嬰幼兒重癥監(jiān)護專門培訓的醫(yī)護人員及完善的搶救設施。（2）為理想地控制用量，應使用微量泵。（3）慎用于二尖瓣狹窄、酸中毒、消化性潰瘍的患者。（4）由于本品主要通過腎臟排泄，腎功能障礙時應減量。（5）使用本品期間需隨訪全血細胞計數(shù)、動脈血氣、血壓、心電圖、血電解質(zhì)、胃抽吸物的潛血試驗、腎功能包括尿量。
孕婦及哺乳期婦女用藥	尚不明確。
兒童用藥	嬰兒使用本品后曾有發(fā)生低氯性堿中毒、急性腎功能衰竭和十二指腸穿孔的報道。適當減少劑量能增加使用本品的安全性。嬰兒預先使用抗酸劑可能會防止胃腸道出血的發(fā)生。對新生兒不應該使用含有苯甲醇的稀釋液，因一種致命的中毒綜合征包括代謝性酸中毒、中樞性神經(jīng)系統(tǒng)抑制、呼吸障礙、腎功能衰竭、低血壓、癲癇及顱內(nèi)出血，與苯甲醇的使用有關。
老年患者用藥	尚不明確。
藥物相互作用	（1）本品可拮抗大劑量多巴胺所致的外周血管收縮作用。（2）本品可降低麻黃堿的升壓作用。（3）大劑量的本品與腎上腺素或去甲腎上腺素合用可導致反常性的血壓下降隨后發(fā)生反跳性的劇烈升高。（4）與間羥胺合用，降低其升壓作用。（5）應用本品后，再應用甲氧明或去甲腎上腺素將阻滯后者的升壓作用，可能出現(xiàn)嚴重的低血壓。
藥物過量	給藥過量會發(fā)生低血壓。應讓患者取頭低位平躺休息，必要時輸注電解質(zhì)溶液，并用其他升壓藥對癥治療。
貯藏
包裝	遮光、密封保存。
有效期

主要成分
通用名	鹽酸妥拉唑啉
化學名	4,5-二氫-2-苯甲基-1H-咪唑鹽酸鹽
拼音名	YANSUAN TUOLAZUOLIN
英文名	TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE
CAS No.	59-97-2
結構式
分子式	C₁₀H₁₂N₂·HCl
分子量	193.67
規(guī) 格

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